Artrosi: un nuovo composto può fermare la malattia

Una nuova ricerca, pubblicata sulla rivista Annals of the Rheumatic Diseases, mostra che un innovativo agente bloccante può fermare la degenerazione della cartilagine quando viene iniettato nelle articolazioni.
ginocchio

L’artrosi spesso colpisce le articolazioni del ginocchio.

L’osteoartrosi è una condizione progressiva che colpisce le ossa e la cartilagine all’interno delle articolazioni.

Anche se si verifica più spesso nelle mani, nei fianchi e nelle ginocchia, l’artrosi può anche influenzare la colonna vertebrale del corpo.

Attualmente, almeno 10 milioni di adulti in Italia vivono con l’artrosi, rendendo la condizione la forma più prevalente di artrite .

Mentre ci sono una varietà di modi in cui le persone possono gestire questa condizione cronica a lungo termine, attualmente non esiste una cura per questo.

Tuttavia, gli scienziati potrebbero aver ora trovato un trattamento che promette di impedire alla malattia di progredire. I ricercatori hanno iniziato concentrandosi su una molecola che in precedenza avevano scoperto causare infiammazioni , abbattere la cartilagine e impoverire il corpo di collagene .

Nel nuovo studio , gli scienziati hanno sviluppato un composto che blocca questa molecola. Mohit Kapoor, Ph.D., direttore di ricerca per l’artrite presso la University Health Network di Toronto, in Canada, e scienziato senior presso il Krembil Research Institute, sempre a Toronto, ha guidato il team.

‘La scoperta potrebbe essere un punto di svolta’

Kapoor ed i suoi colleghi hanno recentemente scoperto che una molecola chiamata microRNA-181a-5p ha un ruolo “critico” nella distruzione delle articolazioni.

Nel presente studio, il team voleva vedere se un agente bloccante può contrastare questa molecola dannosa.

Quindi, i ricercatori hanno testato il potenziale terapeutico dei cosiddetti oligonucleotidi acidi nucleici bloccati (LNA-ASO) nei ratti, roditori, colture cellulari e campioni di tessuto da persone con osteoartrosi del ginocchio e della colonna vertebrale.

Più specificamente, hanno testato gli effetti di un blocco chiamato “LNA-miR-181a-5p ASO” e lo hanno trovato efficace.

“In questo studio,” scrivono gli autori, “forniamo la prima prova che l’iniezione intra-articolare di LNA-miR-181a-5p ASO di grado vivo può attenuare la degenerazione della cartilagine nei modelli preclinici di [articolazione della faccetta] e del ginocchio [artrosi] “.

Il Dr. Akihiro Nakamura, il primo autore del lavoro e un ricercatore postdottorato nel laboratorio Kapoor, spiega i risultati degli esperimenti.

“Il bloccante è basato sulla tecnologia antisenso: quando si inietta questo bloccante nelle articolazioni, blocca l’attività distruttiva causata da microRNA-181-5p e arresta la degenerazione della cartilagine”, afferma il Dr. Nakamura.

“Il blocco che abbiamo testato è la modifica della malattia”, spiega Kapoor. “Ha la capacità di prevenire un’ulteriore distruzione articolare sia al ginocchio che alla colonna vertebrale.”

“Questo è importante perché attualmente non ci sono farmaci o trattamenti disponibili per i pazienti che possono fermare l’artrosi”, continua lo scienziato senior.

“I trattamenti attuali per l’osteoartrite affrontano i sintomi, come il dolore, ma non sono in grado di fermare la progressione della malattia”, aggiunge.

La dr.ssa Raja Rampersaud, coautrice dello studio, che è anche chirurgo ortopedico della colonna vertebrale, commenta i risultati, dicendo: “La tecnologia nell’osteoartrite è agli inizi, ma la ricerca ha compiuto un grande passo avanti”.

Presto, il team prevede di avviare studi sulla sicurezza e studi clinici sull’uomo. Se i ricercatori trovano il giusto dosaggio e un modo per iniettare il bloccante direttamente nelle articolazioni, i risultati forniranno un trattamento valido che può impedire alla malattia di progredire.

Farmajet consiglia per prevenire i dolori dell’artrite l’artiglio del diavolo puro.

Se siamo in grado di sviluppare un’iniezione sicura ed efficace per i pazienti, questa scoperta potrebbe essere un punto di svolta”.

Dr. Raja Rampersaud

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Le radici secondarie di Harpagophytum procumbens contengono principalmente iridoidi, chimicamente sono dei monoterpeni biciclici in forma glicosidica: fra questi il più abbondante è l’arpagoside, glicoside iridoide esterificato con l’acido cinnamico. Sono inoltre presenti procumbide e relativo 6’-p-cumaroil estere, arpagide (forse prodotto di decomposizione dell’arpagoside) ed acido cinnamico libero. Gli iridoidi dell’Harpagophytum sono caratterizzati da un elevato potere amaricante, ed impartiscono alla droga un indice di amaro compreso tra 5.000 e 12.000. Nell’Harpagophytum procumbens è inoltre presente una frazione idrosolubile, costituita da stachiosio, raffinosio, saccarosio, glucosio, fruttosio, ed altri mono- e di-saccaridi; inoltre glicosidi fenolici: quali acteoside e isoacteoside; acidi: caffeico e clorogenico; alcani; steroli, lipidi, cere.
Le attività biologiche e gli impieghi clinici descritti per l’Harpagophytum procumbens sono:
– Medicina tradizionale sudafricana: la droga viene impiegata come tonico amaro nei disturbi digestivi, nelle emopatie, come antipiretico e come analgesico. L’uso moderno dell’Artiglio del diavolo si è indirizzato verso il trattamento di affezioni reumatiche, artritiche e nelle lombalgie.
– Analgesico-antinfiammatorio-antireumatico: è noto da tempo che estratti totali di Harpagophytum procumbens esercitano attività analgesica periferica, antiflogistica ed antiartritica. Il fitocomplesso di Harpagophytum procumbens è oggi utilizzato nel trattamento sintomatico dell’artrite reumatoide e nell’osteoartrite, nell’artrosi e in altre malattie reumatiche, e di interessanti osservazioni sperimentali hanno dimostrato l’attività antinfiammatoria, analgesica ed antireumatica della droga. Alcuni autori riferiscono anche i successi riportati nel trattamento di disturbi reumatici all’articolazione del ginocchio con un estratto acquoso di Harpagophytum procumbens. Le proprietà analgesiche-antinffiammatorie di Harpagophytum procumbens sono state ampiamente confermate da studi recenti, anche se l’esatto meccanismo con il quale esplica la sua attività non è ancora noto. Alla dose di 100 mg/kg di radice essiccata, il fitocomplesso ha una significativa attività antinfiammatoria nel test dell’edema da carragenina, nell’edema da ovoalbumina e nel diabete mellito indotto da streptozotocina nel ratto, ed una attività analgesica nel writhing test e nel test della piastra calda nel topo. L’attività della droga viene principalmente riferita all’arpagoside.
L’Harpagophytum procumbens è stato dimostrato in vitro essere in grado di inibire la sintesi di eicosanoidi anche nel sangue umano, ma le attività antinffiammatoria ed antireumatica potrebbero anche essere dovute anche ad un meccanismo di azione diverso non ancora del tutto esplicato. Altri autori infatti riportano che la somministrazione di alte dosi di Harpagophytum procumbens nel paziente non modifica le concentrazioni plasmatiche di prostaglandine ed altri eicosanoidi, ed ipotizzano che le attività analgesica ed antinfiammatoria possano essere ottenute con un meccanismo diverso da quello dei comuni farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Per questo motivo l’impiego clinico dell’Arpagofito non è complicato dagli effetti collaterali gastrointestinali tipici dei FANS; al contrario, l’Harpagophytum procumbens è utilizzato con successo nel trattamento anche di disturbi gastrointestinali.
– Attività sull’apparato gastrointestinale: uno degli usi tradizionali della droga riguarda il trattamento dei disturbi digestivi, sicuramente da attribuire agli iridoidi. Per il suo contenuto in iridoidi amari, infatti, l’Harpagophytum procumbens viene usato come stomachico ed è considerato possedere un potere amaricante. Inoltre stimolando la produzione di bile e lo svuotamento della colecisti, la somministrazione di Harpagophytum procumbens può risultare utile nelle discinesie biliari ed in altri disordini dell’intestino tenue superiore. Dall’esperienza della pratica medica nel settore dei disturbi digestivi è stato visto come un infuso di Harpagophytum procumbens è risultato efficace nel miglioramento dei disturbi dell’intestino tenue, nel riportare ad una condizione fisiologica in casi di costipazione e di diarrea, nell’eliminare la flatulenza e nello stimolare l’appetito.
– Effetti sull’apparato cardiovascolare: gli effetti dell’Harpagophytum procumbens sull’apparato cardiovascolare sono stati studiati da un gruppo di farmacologi Italiani negli anni ‘90. Un estratto metanolico di Harpagophytum procumbens ha esercitato effetti complessi sulla muscolatura liscia vascolare, mediati da una interferenza con i movimenti del calcio intracellulare. Sempre in modelli in vivo il fitocomplesso di Harpagophytum procumbens ha esercitato una significativa attività ipotensiva, ed ha prodotto un effetto inibitorio sul tessuto di conduzione (effetto cronotropo negativo) riducendo l’ampiezza e la velocità del potenziale di azione, mostrando anche una attività bifasica sulla contrattilità ventricolare, aumentandola a bassi dosaggi (effetto inotropo positivo) e riducendo l’insorgenza all’interno del tessuto miocardico, dello stimolo elettrico che dà origine a un battito cardiaco anomalo (effetto batmotropo negativo). L’attività antiaritmica dell’Harpagophytum procumbens è stata confermata per ora, solo in un modello in vivo di tachiaritmia ventricolare ipercinetica indotta da aconitina e, in particolare, nelle aritmie da calcio cloruro e da epinefrina-cloroformio. Se gli effetti osservati nell’animale venissero confermati da opportune sperimentazioni cliniche, potrebbe aprirsi l’uso dell’Harpagophytum procumbens come antiaritmico ed inotropo positivo quando questo effetto sia desiderabile.
– Tollerabilità: da studi tossicologici su animali l’Artiglio del diavolo risulta essere una droga caratterizzata da una elevata tollerabilità e priva di rilevanti effetti collaterali. Tuttavia risulta controindicata in pazienti affetti da gastrite acuta e/o ulcera peptica, vista la presenza di sostanze amaricanti. Non sono noti dalla letteratura studi clinici controllati in donne in gravidanza e durante l’allattamento; tuttavia uno studio recente condotto in vivo riferisce una possibile azione spasmogenica ed uterotonica sulla muscolatura uterina, per cui è opportuno in questi casi non utilizzare il prodotto. Non sono note in letteratura interazioni con altri farmaci o alimenti. Gli effetti indesiderati riportati in letteratura riguardano per lo più lievi disturbi gastrointestinali, verificatisi in soggetti sensibili e a dosaggi particolarmente elevati.

Modo d’uso:

Si consiglia di assumere da 2 a 4 capsule al giorno dopo i pasti, con abbondante acqua.

Ingredienti:

Artiglio del diavolo (Harpagophytum procumbens (Burch.) DC.) radice estratto secco tit. 1% in arpagoside; involucro: capsula in gelatina vegetale (idrossi-propil-metilcellulosa); agenti di carica: cellulosa; agente antiagglomerante: sali di magnesio degli acidi grassi.

Tenori medi per dose massima giornaliera:

Artiglio del diavolo e.s. 1312 mg, pari ad arpagoside 13,12 mg.

Modalità di conservazione:

Conservare in luogo fresco ed asciutto, al riparo dalla luce. La data di fine validità si riferisce al prodotto correttamente conservato, in confezione integra.

Avvertenze:

Non superare la dose giornaliera consigliata. Tenere fuori dalla portata dei bambini di età inferiore a 3 anni. Gli integratori non vanno intesi come sostituti di una dieta varia ed equilibrata e di uno stile di vita sano.

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