Diabete: finalmente in arrivo la pillola di Insulina, addio all’iniezione.

Gli individui con diabete di tipo 1 devono iniettarsi quotidianamente la dose necessaria di insulina per gestire la loro condizione. In futuro, le iniezioni potrebbero non essere più necessarie; gli scienziati stanno sviluppando un metodo valido per somministrare l’insulina in forma di pillola.

Il diabete di tipo 1 è una forma meno diffusa della malattia che, a differenza del diabete di tipo 2 , è spesso ereditaria e non prevenibile.

Nel diabete di tipo 1, il sistema immunitario attacca e danneggia in modo errato le cellule del pancreas che producono insulina , un ormone che è fondamentale per regolare i livelli di zucchero nel sangue.

Il diabete di tipo 1 non gestito può causare molti problemi di salute a causa dei livelli di zucchero nel sangue non regolati.

Per prevenire le complicanze e tenere sotto controllo le condizioni, le persone cui viene diagnosticato questo tipo di diabete devono ricevere dosi giornaliere di insulina trasportate nel sangue attraverso le iniezioni o le pompe per insulina .

Ma questi metodi sono macchinosi e le iniezioni giornaliere multiple sono dirompenti e sgradevoli, specialmente per le persone che possono avere la fobia dell’ago .

Somministrare insulina per via orale, sotto forma di pillola, sarebbe un’alternativa preferibile. Ma sfortunatamente, l’insulina si deteriora rapidamente quando entra in contatto con acido gastrico o enzimi digestivi.

E i ricercatori finora non hanno avuto successo nei loro tentativi di sviluppare un rivestimento che avrebbe portato con sicurezza l’insulina oltre gli ostacoli del sistema digestivo e nel flusso sanguigno.

Di recente, tuttavia, un team di specialisti della facoltà di ingegneria e scienze applicate di Harvard John A. Paulson a Cambridge, MA, ha inventato una pillola che, dicono, è in grado di svolgere questo lavoro.

“Una volta ingerito, l’insulina deve percorrere un impegnativo percorso ad ostacoli prima che possa essere efficacemente assorbita nel flusso sanguigno”, dice l’autore senior dello studio Samir Mitragotri.

Mitragotri e il team descrivono la loro ricerca e la pillola di insulina che hanno sviluppato, in un articolo ora pubblicato sulla rivista PNAS .

“Come un coltellino svizzero”

I ricercatori hanno creato un rivestimento per pillola complesso, progettato per proteggere l’insulina dall’acido gastrico e gli enzimi dell’intestino tenue ed essere in grado di penetrare le barriere protettive dell’intestino.

In questa pillola, l’insulina verrebbe inserita in un liquido ionico contenente colina e acido geranico, esso stesso incapsulato nel rivestimento enterico, che è resistente all’acido gastrico.

Il rivestimento enterico protegge il resto dall’ambiente acido dello stomaco, dissolvendosi solo nell’intestino tenue. Qui, il liquido ionico avrebbe resistito agli enzimi digestivi, proteggendo l’insulina contro di loro.

“Quando una molecola proteica come l’insulina entra nell’intestino”, dice la prima autrice, Amrita Banerjee, “ci sono molti enzimi la cui funzione è quella di degradare le proteine ​​in amminoacidi più piccoli”. Tuttavia, aggiunge, “l’insulina di origine ionica liquida rimane stabile”.

E la combinazione di colina e acido geranico è quindi in grado di perforare sia il muco che riveste l’intestino tenue, sia la parete cellulare densa dell’intestino stesso.

“Il nostro approccio è come un coltellino svizzero, dove una pillola ha gli strumenti per affrontare ciascuno degli ostacoli che si incontrano”.

Samir Mitragotri

Gli scienziati notano anche che la pillola è facilmente prodotta, che questo processo sarebbe più conveniente rispetto alle altre terapie e che la pillola non è facilmente deperibile – può essere conservata in modo sicuro per un massimo di 2 mesi a temperatura ambiente – sopravvivere più a lungo di alcuni dell’insulina iniettabile che viene attualmente distribuita.

‘Risultati notevoli’

Dopo così tanti casi di tentativi ed errori quando si trattava di trovare un modo di somministrare insulina per via orale, altri specialisti ora lodano i ricercatori coinvolti nel nuovo studio per il loro raggiungimento.

“È stato il sacro Graal del rilascio di farmaci per sviluppare modi per somministrare proteine ​​e peptidi come l’insulina per bocca, invece dell’iniezione”, spiega Mark Prausnitz, Regents ‘Professor e J. Erskine Love, Jr. Chair in Ingegneria chimica e biomolecolare al Georgia Institute of Technology di Atlanta.

“Questo studio mostra risultati notevoli in cui l’insulina somministrata per via orale in combinazione con un liquido ionico funziona in modo analogo a un’iniezione convenzionale. Le implicazioni di questo lavoro in medicina potrebbero essere enormi, se i risultati possono essere tradotti in pillole che somministrano in modo sicuro ed efficace insulina e altri farmaci peptidici agli esseri umani “, aggiunge.

L’insulina somministrata per via orale, spiegano i ricercatori, raggiungerebbe il sangue in modo più simile al rilascio naturale di insulina da parte del pancreas. Inoltre, questo metodo può ridurre gli effetti avversi associati alla somministrazione ripetuta di iniezioni di insulina.

Mitragotri spiega che il prossimo passo sarà condurre ulteriori studi su modelli animali e assicurarsi che la pillola che hanno progettato sia completamente sicura per l’ingestione, sebbene gli scienziati siano pienamente ottimisti.

Dicono che la colina e l’acido geranico sono già considerati come composti sicuri, e sperano che ciò contribuisca a facilitare il percorso verso gli studi clinici negli esseri umani.