Potenziale pillola anticoncezionale maschile potrebbe essere sviluppata da un veleno usato dai cacciatori africani.

Le donne hanno molte opzioni per contraccettivi orali sicuri, efficaci e reversibili, ma nonostante decenni di ricerca, gli uomini non ne hanno. Ora, gli scienziati riportano uno studio sui ratti nel Journal of Medicinal Chemistry dell’ACS che dimostra che finalmente hanno un buon vantaggio per una pillola anticoncezionale maschile. Si basa su ouabain, un estratto vegetale che i guerrieri africani e i cacciatori tradizionalmente usavano come un veleno per fermare il cuore sulle loro frecce.

Due tipi di piante africane fanno ouabain. I mammiferi lo producono anche nei loro corpi, sebbene a livelli più bassi pensati per aiutare a controllare la pressione sanguigna; a volte i medici prescrivono piccole dosi del composto per trattare i pazienti con infarto. Ouabain interrompe il passaggio degli ioni sodio e calcio attraverso la proteina di membrana Na, K-ATPasi, che si trovano nelle membrane cellulari e sono costituiti da subunità proteiche. Alcune subunità si trovano nel tessuto cardiaco, ma un tipo di subunità chiamata a4 si trova solo nelle cellule spermatiche. Questa proteina è nota per essere critica nella fertilità, almeno nei topi maschi. Ouabain si lega fortemente a α4, ma si lega anche ad altre subunità Na, K-ATPasi, anche se meno strettamente. Precedenti studi clinici hanno dimostrato che la ouabain riduce la fertilità negli uomini. Tuttavia, ouabain stesso non è Un’opzione come contraccettivo a causa del rischio di danni al cuore. Così Gunda Georg, Gustavo Blanco e colleghi hanno iniziato a progettare analoghi di ouabaina che hanno molte più probabilità di legarsi alla proteina α4 nello sperma che alle subunità che si trovano nel tessuto cardiaco.

Rimuovendo un gruppo zuccherino da ouabain e sostituendo anche il suo gruppo lattone con un gruppo triazolo, i ricercatori hanno creato un derivato che è particolarmente efficace nell’azzeramento di α4 nelle cellule spermatiche nei ratti. Una volta legato, interferisce con la capacità di nuoto delle cellule, che è essenziale per il suo ruolo nella fertilizzazione di un uovo, hanno dimostrato gli scienziati. Il composto non ha tossicità nei ratti. I ricercatori dicono che l’effetto contraccettivo dovrebbe essere reversibile perché α4 si trova solo su cellule spermatiche mature. Ciò significa che le cellule spermatiche prodotte dopo l’interruzione del trattamento con il derivato di ouabain non devono essere influenzate.

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